Механизм действия (Фармакодинамика)
Тирзепатид представляет собой синтетический пептид из 39 аминокислот с C20-дикислотной боковой цепью. Он действует как селективный двойной агонист рецепторов глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP) и глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1).
Синергетический эффект двух инкретинов:
• Усиливает первую и вторую фазы глюкозозависимой секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
• Подавляет патологическую постпрандиальную гиперсекрецию глюкагона альфа-клетками.
• Замедляет эвакуацию содержимого желудка, продлевая чувство насыщения.
• Непосредственно активирует рецепторы в гипоталамусе и стволе мозга, снижая аппетит, тягу к высококалорийной пище и эмоциональное переедание.
• Улучшает чувствительность периферических тканей к инсулину и снижает уровень висцерального жира.
Официальные показания к применению
1. Сахарный диабет 2-го типа у взрослых пациентов в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими средствами для улучшения гликемического контроля.
2. Долгосрочный контроль массы тела у взрослых пациентов с ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м²) или избыточной массой тела (ИМТ ≥ 27 кг/м² при наличии хотя бы одного сопутствующего метаболического состояния: артериальная гипертензия, дислипидемия, синдром обструктивного апноэ во сне, предиабет).
Описание
Тирзепатид — первый в мире зарегистрированный препарат двойного действия, селективно стимулирующий рецепторы глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP) и глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Препарат обладает мощным доказанным терапевтическим действием, подтвержденным серией глобальных клинических испытаний SURPASS и SURMOUNT. Обеспечивает физиологический контроль аппетита, нормализацию углеводного и липидного обмена, существенное снижение висцерального жира и кардиометаболическую протекцию.
Состав и действующие вещества
Активное вещество: тирзепатид — 5.0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, маннитол, натрия гидроксид / хлористоводородная кислота (для доведения pH 6.5–7.5).
Форма выпуска: Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения
Дозировка: 5 мг во флаконе (активное вещество)
Инструкция по разведению и подготовке раствора
1. Для разведения лиофилизата используется бактериостатическая вода для инъекций (0.9% бензиловый спирт) либо стерильная вода для инъекций.
2. Рекомендуемый объем растворителя: 1.0 мл или 2.0 мл на флакон 5 мг.
3. Снимите пластиковую крышку с флакона, обработайте резиновую пробку спиртовой салфеткой.
4. Наберите растворитель стерильным шприцем и медленно введите по внутренней стенке флакона (не направлять струю на порошок).
5. Плавно вращайте флакон между ладонями до полного прозрачного растворения. КАТЕГОРИЧЕСКИ ЗАПРЕЩЕНО интенсивно встряхивать флакон во избежание денатурации пептидной цепи.
6. Готовый раствор должен быть прозрачным, бесцветным, без осадка и включений.
Способ применения и путь введения
📍 Подкожно 1 раз в неделю в область передней брюшной стенки, передней поверхности бедра или плеча. Инъекция проводится в любой день недели независимо от времени приема пищи.
Рекомендованный протокол применения и титрации
Терапия начинается с адаптационной дозы с обязательной ступенчатой титрацией для предотвращения гастроинтестинальных эффектов:
• Недели 1–4 (Стартовый этап): 2.5 мг подкожно 1 раз в 7 дней.
• Недели 5–8 (Терапевтический этап): 5.0 мг подкожно 1 раз в 7 дней.
• Недели 9–12 (При необходимости интенсификации): 7.5 мг 1 раз в 7 дней.
• Далее с шагом 2.5 мг каждые 4 недели при сохранении клинической целесообразности до целевой дозы (10 мг, 12.5 мг, максимальная доза — 15 мг в неделю).
В случае пропуска дозы препарат следует ввести как можно быстрее в течение 4 дней после пропущенного дня.
* Примечание: Точный режим дозирования и длительность курса назначаются врачом индивидуально с учетом анамнеза и динамики лечения.
Рекомендуемые лабораторные исследования
Обязательный диагностический профиль перед стартом терапии:
1. Биохимический анализ крови: АЛТ, АСТ, билирубин фракционный, амилаза панкреатическая, липаза, креатинин, мочевина, мочевая кислота.
2. Углеводный профиль: Гликированный гемоглобин (HbA1c), глюкоза натощак, инсулин натощак, индекс HOMA-IR.
3. Липидограмма: Общий холестерин, ЛПНП, ЛПВП, триглицериды.
4. Онко- и тиреоидный скрининг: Кальцитонин в сыворотке крови (исключение MTC), ТТГ, Т4 свободный, УЗИ щитовидной железы.
Контрольный скрининг во время терапии:
Через 4 и 12 недель — контроль HbA1c, ферментов печени и поджелудочной железы.
Сдать анализы со скидкой можно в партнерских лабораториях Бишкека: Бонецкого, Aqua Lab, Евролаб.
Партнерские лаборатории в Бишкеке
Сдайте необходимые анализы со скидкой у наших партнеров: Лаборатория Бонецкого, Aqua Lab, Евролаб.
Перейти к списку лабораторий
Условия хранения и транспортировки
❄️ Хранить в оригинальной упаковке в холодильнике при температуре от 2°C до 8°C в защищенном от света месте. Не замораживать. Защищать от прямых солнечных лучей. Разведенный раствор хранить в холодильнике (2–8°C) не более 28 дней.
Производитель и происхождение
🏢 Eli Lilly and Company (США / филиалы ЕС)
Корзина пуста 
Отзывы
Отзывов пока нет.